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Terapie AntiCOVID-19

Non solo vaccini: la ricerca sulle terapie anti CoV2

di Luca Mario Nejrotti

Se i vaccini potrebbero essere la soluzione più radicale contro la pandemia causata dal virus Sars-CoV-2, i ricercatori sono comunque al lavoro per individuare nuove terapie AntiCOVID-19.

Quercetina.
Uno studio internazionale, a cui partecipa l’Istituto di nanotecnologia del Cnr (vedi) ha scoperto che la quercetina, un flavonoide diffuso in moltissime piante, funge da inibitore specifico per il virus responsabile del Covid-19, mostrando un effetto destabilizzante sulla 3CLpro, una delle proteine fondamentali per la replicazione del virus; questa inibizione sarebbe mortale per il virus. Lo studio è pubblicato sull’International journal of biological macromolecules (vedi).

“Già al momento questa molecola è alla pari dei migliori antivirali a disposizione contro il coronavirus, nessuno dei quali è tuttavia approvato come farmaco. La quercetina ha una serie di proprietà originali e interessanti dal punto di vista farmacologico: è presente in abbondanza in vegetali comuni come capperi, cipolla rossa e radicchio ed è nota per le sue proprietà antiossidanti, antinfiammatorie, antiallergiche, antiproliferative. Sono note anche le sue proprietà farmacocinetiche ed è ottimamente tollerata dall’uomo” afferma Bruno Rizzuti dell’Istituto di nanotecnologia del Consiglio nazionale delle ricerche (Cnr-Nanotec) di Cosenza, che ha curato la parte computazionale del progetto.

Tra l’altro, la quercetina può essere modificata per sviluppare una molecola di sintesi ancora più potente, grazie alle piccole dimensioni e ai particolari gruppi funzionali presenti nella sua struttura chimica. Poiché non può essere brevettata, chiunque può usarla come punto di partenza per nuove ricerche.

L’emergenza sanitaria globale generata dalla malattia da coronavirus 2019 (COVID-19) ha spinto alla ricerca di trattamenti preventivi e terapeutici per il suo patogeno, il coronavirus SARS-CoV-2. Ci sono molti potenziali bersagli su cui sviluppare i farmaci per affrontare questa malattia. Tra questi la più promettente è la proteasi, Mpro o 3CLpro, che è un attore essenziale nel ciclo di replicazione virale, poiché processa le grandi poliproteine ​​virali e rendendo funzionali le singole proteine.

Come per l’HIV, che non è più mortale nonostante non sia stato trovato un vaccino, il blocco della proteasi virale sembra essere la chiave per il trattamento efficace della malattia.

Studio internazionale.

Questo importante risultato è frutto del lavoro di ricerca condotto da Rizzuti insieme a con un gruppo di ricercatori di Zaragoza e Madrid.

“Le simulazioni al calcolatore hanno dimostrato che la quercetina si lega esattamente nel sito attivo della proteina 3CLpro, impedendole di svolgere correttamente la sua funzione”, aggiunge Rizzuti.

“La parte più interessante di questo lavoro è lo screening sperimentale eseguito su 150 composti, grazie a cui la quercetina è stata individuata come molecola attiva su 3CLpro”, conclude Adrian Velazquez-Campoy dell’Università di Zaragoza, che ha diretto il gruppo di ricerca e ha già lavorato alla ricerca di farmaci inibitori della proteina per il virus SARS originario che causò l’epidemia del 2003. “La quercetina riduce l’attività enzimatica di 3CLpro grazie al suo effetto destabilizzante sulla proteina. Ovviamente contiamo si trovi un vaccino, ma i farmaci saranno comunque necessari per le persone già infette e per chi non può essere sottoposto a vaccinazione. La ricerca di nuove molecole mira quindi a somministrare una combinazione di differenti composti, per minimizzare la resistenza ai farmaci e lo sviluppo di nuovi ceppi virali”. Lo studio è stato supportato dalla Fundación hna (vedi).

Fonti.

https://doi.org/10.1016/j.ijbiomac.2020.07.235

https://www.cnr.it/it/comunicato-stampa/9620/la-molecola-di-origine-naturale-che-inibisce-sars-cov-2

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